简单的介绍最新研究药-拉多吉兰-多靶点阻止帕金森进展
　　多功能，抗阿尔茨海默病药物， ladostigil （ TV3326 ）[（ N-炔丙基 - （ 3R）氨基茚满-5 - 基） - 乙基甲基氨基甲酸叔丁酯]结合了抗帕金森药，雷沙吉兰是一种选择性单胺氧化酶（MAO ）的神经保护作用-B抑制剂，与胆碱酯酶（CHE）利凡斯的明的抑制活性，在一个单一的分子。 Ladostigil已被证明具有在各种氧化辱骂在体外和体内，如预防秋天在线粒体膜电位和Bcl- 2家族蛋白的调节有效的抗细胞凋亡和神经保护活性。在本研究中，我们证明了ladostigil （1μM ）增加细胞活力，以过氧化氢酶的活性的增加和减少细胞内活性氧相关联（ ROS）的产生在暴露于（过氧化氢）， H 2 O 2人SH-SY5Y成神经细胞瘤细胞。此外， ladostigil显著升高的抗氧化剂酶的mRNA水平，过氧化氢酶， NAD （P）H醌氧化还原酶-1（ NQO1 ）和过氧化物酶1 （的Prx 1）中H 2 O 2处理的SH-SY5Y细胞。与ladostigil慢性治疗（每天1毫克/千克灌胃30天）显着上调老年大鼠海马各种抗氧化酶（如谷胱甘肽过氧化物酶前体（ GSHPX -P ） ，谷胱甘肽S -转移酶（GST ）的mRNA表达水平和葡萄糖-6 - 磷酸脱氢酶（ G6PD ））。这些结果表明，除了它的多种神经保护特性，还ladostigil具有抗氧化性能，这可能是有益的氧化应激（OS）的衰老和年龄相关的神经变性疾病的治疗。中候选药物被设计成具有不同的药理学性质和作用于多个目标刺激的双官能药物ladostigil （ TV3326 ）[（ N-炔丙基 - （ 3R）氨基茚满-5 - 基） - 乙基甲基氨基甲酸叔丁酯的发展。 Ladostigil结合的抗帕金森氏病药物的雷沙吉兰是一种选择性单胺氧化酶（MAO ） -B抑制剂，与胆碱酯酶（CHE）卡巴拉汀在单个分子的抑制活性的神经保护作用，如阿尔茨海默氏病（AD）和Lewy体的潜在治疗疾病。这里，我们评估lodostigil在神经保护和淀粉样前体蛋白（APP）的调控/处理通过使用神经母细胞瘤SK- N-SH细胞的凋亡模型的分子机制方面的双重作用。 Ladostigil剂量依赖性地通过抑制caspase-3的活性（ IC50 = 1.05 MICROM ）通过相关的Bcl-2家族蛋白，从而导致在Bad和Bax的水平降低和诱导调控机制的裂解和预防减少细胞死亡Bcl-2基因和蛋白的表达水平。我们也跟着APP调节/处理，发现ladostigil显着降低凋亡诱导水平全息APP蛋白质，而不改变APP的mRNA水平，提示转录后机制。此外，该药物升高磷酸化的蛋白激酶C（ pPKC ）的水平，并刺激了nonamyloidogenic α-分泌酶的蛋白水解途径的释放。到ladostigil类似，它的S-异构体， TV3279 ，这是一种胆碱酯酶抑制剂，但缺乏的MAO抑制活性，产生神经保护特性和调节APP加工，这表明这些影响是独立的MAO抑制作。
　　
　　拉多吉兰结合了雷沙吉兰和伐斯的明分子基团，具有雷沙吉兰和伐斯的明双重功效，对帕金森可以多靶点进行阻断。
　　本人英语不太好，呵呵。。都是谷歌自动翻译的。
　　目前这个药在国内没有怎么介绍，也没有合成这个药的原料药，所以只能指望从国外寻找了，
　　
　　欢迎大家加入帕金森群，介绍最新的药物，最新的研究进展：帕金森群：296567024