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帕金森病 Parkinson's disease
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name:森福罗简介  邮箱:hptymb222@yahoo.com.cn  IP:118.113.219.0  日期:2010-1-12 [回复1楼]

  森福罗简介
  森福罗(盐酸普拉克索片)是新一代的非麦角类多巴胺受体激动剂,可有效地改善早期和晚期帕金森病患者的运动症状,延迟左旋多巴开始治疗的时间并减少其剂量,降低左旋多巴相关并发症的发生率;尤其对帕金森病伴发的抑郁症状有一定缓解作用,患者耐受良好,且不易产生脏器纤维化等麦角碱类多巴胺受体激动药引起的不良反应。森福罗是目前美国神经病学会、运动障碍学会以及各国帕金森病治疗指南推荐的一线治疗药物。
  森福罗(普拉克索)于2007年2月在中国上市,其疗效迅速在中国得到确认,成为我国帕金森病治疗的主要药物之一。
  帕金森病(PD)是由于脑内黑质多巴胺能神经元丢失引起多巴胺缺乏,导致患者出现震颤、肌强直和运动迟缓等一系列症状。治疗目的不仅是控制运动症状,改善病残功能,而且要阻止或延缓疾病进展。在药物治疗中,20世纪60年代问世的左旋多巴一度为PD治疗的普遍用药,但长期使用会导致运动波动、异动症和精神障碍等并发症。新一代非麦角类多巴胺受体激动剂普拉克索(森福罗)的出现再次为PD患者带来了希望。该药可以有效改善PD患者的症状,既可单独使用,也可以与左旋多巴联合应用,是目前美国神经病学会、运动障碍学会以及各国PD治疗指南推荐的一线治疗药物。最近该药获得了我国SFDA的注册批准,年底即将在中国上市。循证医学推荐的一线治疗药物森福罗是新一代非麦角类多巴胺受体激动剂。该药选择性地作用于多巴胺D2和D3受体,控制运动相关症状,同时缓解精神心理症状(如抑郁等)。其优势特点如下:
  1.激动D2受体,缓解PD运动症状Shannon等的研究显示,早期PD患者接受森福罗单药治疗后,统一PD等级量表[UPDRS(运动)]评分改善25%~31%,UPDRS(日常生活活动,ADL)评分改善22%~29%,具有统计学差异,表明森福罗可有效控制运动症状,帮助早期患者维持日常生活能力(图1)。森福罗联合左旋多巴还能有效改善晚期帕金森病患者的ADL评分和运动症状评分,使晚期PD患者生命更具活力。
  2. 减少并发症,降低左旋多巴用量森福罗联合左旋多巴治疗,能减少运动并发症的发生和严重程度。早期接受森福罗单独治疗的患者, 4年时左旋多巴用量减少了38%。
  3. 有效改善早期和晚期PD患者的震颤。
  4. 显著改善PD患者伴发的抑郁症状目前许多药物都注重治疗PD的运动障碍,但资料显示,PD患者伴发抑郁症状很常见,门诊患者中抑郁的患病率高达47%~57%。多巴胺D3受体系统可能与患者的情绪和行为相关,森福罗可以选择性地刺激D3受体,明显缓解抑郁症状。在意大利Barone等的研究中,64例伴发抑郁的PD患者分别接受森福罗或舍曲林治疗。12个月后,森福罗组抑郁症状缓解(汉密尔顿抑郁量表评分≤8)患者的比例明显高于舍曲林组(60.6%对27.3%,P=0.006)。森福罗组患者UPDRS的运动评分也有所改善,研究者认为,多巴胺受体激动剂可替代抗抑郁药来治疗PD患者的抑郁(图4)。
  5. 药代动力学特性森福罗口服吸收迅速完全,达到峰浓度时间为1~3小时。绝对生物利用度高于90%,半衰期长达8~12小时。由于森福罗不经过肝脏细胞色素P450酶代谢,血浆蛋白结合率低,因此药物相互作用更小。目前的研究未发现有胸膜、肺纤维化和心脏瓣膜病变等麦角类多巴胺受体激动剂相关的副作用。
  总 结:
  ①森福罗是新一代非麦角类选择性多巴胺D2和D3受体激动剂;②可有效改善早期和晚期PD患者的运动症状;③同时缓解PD患者伴发的抑郁症状;④有效缓解和减轻左旋多巴相关运动并发症;⑤联合用药可降低左旋多巴用量;⑥使用方便,患者耐受性良好。
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